Les médicaments utilisés pour traiter les différentes affections humaines sont disponibles en pharmacie sous plusieurs formes. Chacune d’elles possède une certaine particularité justifiant son emploi. Les gélules, l’une des formes les plus usitées, présentent la singularité de masquer le goût des substances actives qu’elles contiennent. Digérées par l’organisme d’une façon unique, ces gélules à l’apparence identique existent en réalité sous diverses catégories avec un processus d’assimilation propre à chacune d’elles. Quels sont ces différents types de gélules et comment sont-elles assimilées ?
Qu’est-ce qu’une gélule ?
Une gélule est une forme galénique de médicaments qui se présente comme une capsule faite de deux semi-cylindres, durs ou souples, le plus souvent en gélatine, s’emboîtant l’un dans l’autre. Ces semi-cylindres creux contiennent en leur sein une substance médicamenteuse qui peut être en poudre, ou sous l’aspect de petites granules.
On en déduit donc aisément que lorsqu’une gélule est avalée, il faut que sa capsule gélatineuse soit digérée par l’organisme avant que ce dernier ne puisse absorber le principe actif du médicament. Les gélules se déclinent en différentes variétés en fonction de la composition de leur capsule. On distingue entre autres :
- les gélules gastro-résistantes,
- les gélules en gélatine animale,
- les gélules d’origine végétale,
- les gélules pullulane,
- les gélules molles.
En fonction de la composition de sa capsule, le mécanisme de digestion et d’assimilation de la gélule varie.
Les gélules gastro-résistantes ou gélules à dégradation intestinale
Les gélules gastro-résistantes font référence aux gélules qui ne se dissolvent pas dans l’estomac. Plus spécifiquement, leur capsule se dissout dans l’intestin grêle sur une durée moyenne à longue.
Le milieu gastrique est en réalité un environnement dont l’acidité peut atteindre des niveaux extrêmes, avec un pH allant jusqu’à 1. À cela s’ajoutent les enzymes du suc gastrique qui se chargent de décomposer la majorité des substances ingérées. Il va sans dire que peu de substances médicamenteuses franchissent ce cap sans être modifiées.
Les gélules gastro-résistantes sont particulièrement enrobées pour traverser le liquide gastrique sans relâcher leur contenu. Leur enrobage spécial est fait de dérivés de cellulose, une substance qui est exclusivement d’origine végétale. La gélule arrive intacte ou presque au niveau de l’intestin grêle où elle est dissoute, et son contenu absorbé par l’organisme. Une autre manière de parvenir au même résultat est de remplacer la poudre à l’intérieur de la capsule par des granules qui ne se disperseront que dans le milieu post-gastrique.
Elles sont employées pour encapsuler les principes actifs qui risquent d’être altérés soit par l’acidité, soit par les enzymes gastriques. L’avantage de ce type d’enrobages est de faire parvenir à l’intestin, lieu de l’absorption des substances digérées, la quasi-totalité du principe actif contenu dans la gélule, tout en conservant ses propriétés curatives.
La gastro-résistance permet en outre de réduire les effets gastriques indésirables de certains médicaments. Pour les personnes sensibles de l’estomac, acheter des gélules gastro-résistantes est l’option la plus judicieuse dans la mesure du possible. La gastro-résistance est aussi de mise dès lors qu’il s’agit de libérer progressivement, et sur une durée plus ou moins longue, le principe actif du médicament.
Les gélules à dégradation gastrique
Il s’agit de gélules dont la capsule se dissout dans l’estomac. La substance active libérée par ces molécules se propage généralement à grande vitesse dans l’organisme.
Les gélules en gélatine animale
C’est le type de gélules le plus courant et le plus ancien. Ces gélules sont faites à partie de gélatine extraite des tissus animaux. En réalité, c’est le collagène qui est présent dans de nombreux tissus (cartilages, tendons, ligaments, os) qui subira une hydrolyse pour aboutir à la gélatine telle qu’elle est employée. Traditionnellement, la gélatine bovine est celle qui a été la plus utilisée.
Elle n’est pas certifiée bio puisqu’elle nécessite l’utilisation de produits chimiques pour être synthétisée. L’alternative qui lui a été trouvée est la gélatine de porc. Malheureusement, celle-ci ne convient pas à tout le monde du fait de considérations religieuses et éthiques.
Pour pallier ce problème, il a été développé des techniques d’extraction de la gélatine de la peau des poissons. Les résidus issus de la pisciculture sont récupérés puis transformés afin d’obtenir la gélatine finale. Cette méthode permet de contourner les préoccupations précédemment décrites. En plus, elle conduit à une forme de gélatine qui est 100 % bio.
La gélatine étant une substance protéique, elle est hydrolysée rapidement par les enzymes gastriques, c’est-à-dire qu’elle est scindée en de plus petites molécules appelées peptides. Les gélules fabriquées dans cette matière se dissolvent donc dans l’estomac où leur absorption peut alors commencer. Parfois, le contenu de la gélule doit d’abord subir une transformation par les enzymes gastriques pour aboutir à des métabolites actifs qui vont être assimilés par l’organisme au niveau de l’intestin grêle.
Le véritable problème soulevé par les gélules en gélatine d’animaux c’est qu’elles ne conviennent pas aux végétaliens. D’autre part, leur procédé de fabrication ne fait pas l’unanimité du fait de l’emploi d’animaux.
Les gélules d’origine végétale
Elles ont été développées pour résoudre les problèmes éthiques soulevés par la consommation de gélules à base de gélatine animale. Elles sont ainsi parfaitement adaptées aux végétaliens. Leur capsule est faite d’une molécule dérivée de la cellulose : l’hypromellose ou hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) ou E464.
En réalité, il s’agit d’une substance obtenue après addition de substances chimiques à de la cellulose extraite des écorces d’arbres tels que le pin et le cotonnier. C’est l’enveloppe de choix pour les compléments alimentaires. L’HPMC est sujet à controverse puisque d’aucuns le considèrent comme un produit synthétique obtenu à partir d’une substance naturelle. Cependant, il est à signaler qu’elle a reçu la dénomination GRAS (Generally recognized as safe) reconnue par la FDA (Food and Drug Administration) aux États-Unis.
L’hypromellose est hautement soluble, et se disperse facilement dans le contenu gastrique. Cette dispersion se fait en moins de 30 minutes assurant un début d’action rapide du principe actif. Néanmoins, sa digestion n’est pas complète à ce niveau. Il faut qu’elle atteigne le côlon pour être complètement fermentée.
Par ailleurs, les gélules d’origine végétale sont moins perméables à l’humidité que les autres molécules utilisées dans la confection des gélules. Pour cette raison, on les préfère pour englober les substances qui risquent de se dégrader sous l’effet de l’humidité ambiante.
Les gélules pullulane
Il s’agit d’une molécule relativement récente. C’est un polymère du glucose c’est-à-dire qu’elle est composée de plusieurs unités de maltotriose. Son processus de fabrication implique une réaction de fermentation de l’amidon de tapioca. La fermentation se fait sous l’action d’un certain champignon (Aureobasidium pullulans) pour être sûre d’aboutir à la molécule finale voulue.
Il n’existe pas ici d’ajout de substances chimiques ni de procédé de fabrication industrielle. Pour obtenir la texture gélatineuse, il y est associé généralement d’autres substances, toutes naturelles, comme des extraits d’algues, de la gomme de guar et de l’eau. Ces gélules répondent aux exigences des végétaliens et majoritairement sous forme bio.
La digestion des molécules de pullulane est particulièrement lente en comparaison des autres gélules à dégradation gastrique. Même si leur dégradation commence dans l’estomac, elle n’y est qu’incomplète. Leur assimilation se poursuit tout au long du reste du tube digestif, notamment l’intestin grêle et le côlon. Les principes actifs contenus dans ce type de gélules sont donc progressivement libérés et absorbés sur tout le trajet du tractus digestif. La pullulane n’a pratiquement aucun effet secondaire sur l’organisme. Une ingestion à fortes doses peut être responsable de troubles digestifs comme la diarrhée ou la constipation.
Les gélules molles
Elles se différencient des précédentes par leur consistance un peu plus souple, mais aussi parce qu’elles sont en monobloc et non en deux hémicylindres. Il serait tentant de croire que leur composition est radicalement opposée à celle des autres, mais ce n’est absolument pas le cas. Ces gélules possèdent une capsule composée principalement de gélatine.
C’est la concentration de cette dernière dans la matrice capsulaire qui joue un rôle crucial. La présence d’un agent plastifiant est aussi indispensable pour obtenir cette texture tant désirée. Sa concentration par rapport à la gélatine est supérieure à 25 %. La gélatine ici est d’origine marine la plupart du temps.
Les gélules molles sont utilisées pour contenir des substances lipidiques telles que les vitamines liposolubles et les huiles essentielles. Ces substances étant habituellement insolubles en milieu aqueux. La production de ces capsules se fait en même temps que leur remplissage, ce qui explique leur aspect en monobloc. Elles ont la particularité d’être facilement désintégrées dans l’estomac.
Leur seul rôle est de masquer le goût et/ou l’odeur de la substance qu’elles contiennent pour en faciliter la prise. Les principes actifs qu’elles contiennent étant lipidiques, leur digestion à proprement parler se déroule dans la partie initiale de l’intestin grêle, sous l’action facilitatrice de la bile. Cette dernière favorise l’émulsification des substances lipides contenues dans la gélule pour qu’elles soient assimilées bien plus rapidement.
Les gélules présentent des profils variés d’assimilation par l’organisme. Ces derniers sont fonction de la composition de la capsule de la gélule, qui elle-même définit le type de gélules obtenu in fine. Tous ces paramètres sont primordiaux pour un effet optimal du médicament, mais surtout pour obtenir une adhésion parfaite au traitement en cours.
